2016初級(jí)藥士考試輔導(dǎo)：甲氨蝶呤藥理
更新時(shí)間：2015-05-22 11:20:19
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【藥理作用】甲氨蝶呤對(duì)二氫葉酸還原酶有強(qiáng)大而持久的抑制作用，使5，10-甲撐四氫葉酸不足，脫氧胸苷酸(dTMP)合成受阻，影響DNA合成(圖49-4);MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成，因?yàn)猷堰虱h(huán)上的第2和第8碳原子是由FH4攜帶的一碳基團(tuán)(如-CHO-，=C-)所供給，故能干擾 RNA和蛋白質(zhì)的合成。
【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收良好。1小時(shí)內(nèi)血中濃度達(dá)峰值，3～7小時(shí)后已不能測(cè)到。與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率為50%;t1/2約2小時(shí)。由尿中排出的原形約50%;少量通過(guò)膽道從糞排出。MTX不易透過(guò)血腦屏障。
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