2013年初級(jí)藥士考試藥理學(xué)輔導(dǎo)：丁螺環(huán)酮藥理性質(zhì)

　　該藥物主要成分是鹽酸丁螺環(huán)酮，其化學(xué)名為8-氮雜螺4，5癸烷-7，9-二酮，8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-鹽酸鹽。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ捅砻髟撍幬镏饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體，產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無(wú)鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

　　主要成分

　　本品主要成分是鹽酸丁螺環(huán)酮，其化學(xué)名為8-氮雜螺【4，5】癸烷-7，9-二酮，8-【4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基】丁基-鹽酸鹽。

　　藥理毒理

　　丁螺環(huán)酮是第一個(gè)非苯二氮卓類抗焦慮藥。與地西泮有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用，但沒(méi)有鎮(zhèn)靜、肌松、乙醇增效和濫用等苯二氮卓類藥的不良反應(yīng)。對(duì)5-HT1A 具有高親和性，部分激動(dòng)該受體而發(fā)揮抗焦慮作用;對(duì)大腦多巴胺D2受體也有中等活性，但對(duì)苯二氮卓受體無(wú)顯著親和力，也不影響GABA結(jié)合。

　　動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ捅砻鞅酒分饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體，產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無(wú)鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

　　肝腎功能不全者應(yīng)減少劑量，本品及其代謝產(chǎn)物可從乳汁中泌出，故孕婦及哺乳期婦女慎用。

　　用法用量

　　口服。開始一次5mg，一日2～3次。第二周可加至一次10mg，一日2～3次。常用治療劑量一日20mg～40mg.

　　不良反應(yīng)

　　包括頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。

　　禁忌癥

　　1.孕婦、哺乳期婦女禁用。

　　2.兒童和對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

　　3.青光眼、重癥肌無(wú)力、白細(xì)胞減少及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

　　注意事項(xiàng)

　　1.心、肝、腎功能障礙者慎用。

　　2.老年人應(yīng)減小劑量。

　　3.與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高，切忌合用。

　　4.用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。

　　5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)，服藥期間勿飲酒，孕婦及哺乳婦女禁用，兒童禁用，老年患者用藥劑量減少。

　　藥物相互作用：本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

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