2013年初級(jí)藥士考試輔導(dǎo)：立伐他汀藥理作用

　　【藥理作用及機(jī)制】

　　(1)調(diào)血脂作用：他汀類藥物有明顯的調(diào)血脂作用，治療劑量下，降LDL-C作用最強(qiáng)，TC次之，降TG作用很弱，而HDL-C略有升高。

　　他汀類藥物結(jié)構(gòu)與HMG-CoA相似，與HMG-CoA還原酶的親和力比HMG-CoA高數(shù)千倍，對(duì)該酶發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制，使Ch合成受阻。

　　(2)非調(diào)脂作用：他汀類尚有多種非調(diào)脂作用，如：

　?、俳档脱獫{C反應(yīng)蛋白，減輕AS過程的炎性反應(yīng);

　?、谝种苹钚匝醍a(chǎn)生酶NAD(P)H氧化酶的表達(dá)和活性，使活性氧和氧化型LDL產(chǎn)生減少。

　?、鄹纳蒲軆?nèi)皮功能，提高血管內(nèi)皮對(duì)擴(kuò)血管物質(zhì)的反應(yīng)性;

　?、芤种茊魏栓D巨噬細(xì)胞的黏附功能;

　?、菀种蒲芷交〖?xì)胞(VSMCs)的增殖和遷移，促進(jìn)VSMCs凋亡;

　?、抟种蒲“寰奂吞岣呃w溶酶活性;

　?、邷p少動(dòng)脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成，使AS斑塊穩(wěn)定和縮小;