2013年初級(jí)藥士考試輔導(dǎo)：局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系
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2012年衛(wèi)生資格考試已于5月27日?qǐng)A滿(mǎn)結(jié)束，成績(jī)查詢(xún)時(shí)間預(yù)計(jì)在7月下旬，球醫(yī)學(xué)網(wǎng)會(huì)在第一時(shí)間開(kāi)放衛(wèi)生資格考試成績(jī)查詢(xún)?nèi)肟?/FONT>，請(qǐng)廣大考生及時(shí)關(guān)注。網(wǎng)校老師整理出2013年考試輔導(dǎo)資料：局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。
局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系：
局部麻醉藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)可概括為三部分：親脂部分、中問(wèn)連接鏈和親水部分。
親脂部分為取代的苯環(huán)或芳雜環(huán)，以苯環(huán)作用較強(qiáng)。中間連接鏈與局部麻醉藥作用持效時(shí)間及強(qiáng)度有關(guān)。其麻醉作用時(shí)間順序?yàn)?CH2->-NH->-S->-O-，麻醉作用強(qiáng)度順序?yàn)?S->-O->-CH2->-NH-。親水部分一般為叔胺，烷基以3～4個(gè)碳原子時(shí)作用最強(qiáng)。局部麻醉藥結(jié)構(gòu)中的親水部分和親脂部分必須有適當(dāng)?shù)钠胶?，即有合適的脂水分配系數(shù)，才有利于發(fā)揮其麻醉活性。一般來(lái)說(shuō)，具有較高的脂溶性和較低的pKa的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。
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