2013中級(jí)主管藥師輔導(dǎo)：各類(lèi)抗高血壓藥的特點(diǎn)與應(yīng)用

　　抗高血壓藥分類(lèi)

　　? 中樞性交感神經(jīng)抑制藥 可樂(lè)定 甲基多巴

　　? 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 咪噻吩

　　? 外周抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥 利血平 胍乙啶

　　? 腎上腺素受體阻斷藥

　　1.α受體阻斷藥 哌唑嗪

　　2.β受體阻斷藥 普耐洛爾 吲噌洛爾 噻嗎洛爾 美托洛爾

　　3.α、β受體阻斷藥 拉貝洛爾

　　? 鈣拮抗藥 硝苯地平 尼群地平

　　? 直接擴(kuò)血管藥 肼苯噠嗪 硝普鈉

　　? 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥 卡托普利 恩鈉普利

　　? 利尿降壓藥 氫氯噻嗪

　　常用的抗高血壓藥

　　一、腎上腺素受體阻斷藥(抗腎上腺素藥)

　　哌唑嗪

　　【作用與特點(diǎn)】

　　1、可選擇性阻斷外周小動(dòng)脈及靜脈突觸后膜α1受體，導(dǎo)致血管舒張而降壓。

　　2、因阻斷突觸前膜α2受體的作用很弱，還具有抑制交感神經(jīng)反射功能，故降壓時(shí)不出現(xiàn)心率 增快、腎素釋放和水鈉潴留等。

　　3、對(duì)腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率影響小。

　　【應(yīng)用】

　　1、高血壓?。?jiǎn)斡弥委熭p、中度高血壓，與利尿降壓藥或β受體阻斷藥合用治療重度或伴腎功能不全的高血壓。

　　2、頑固性心功能不全：通過(guò)擴(kuò)張血管、降低心臟負(fù)荷而改善心臟功能。

　　【不良反應(yīng)】

　　主要有“首劑現(xiàn)象”(首劑眩暈或首劑綜合征);第一次用藥后某些病人出現(xiàn)體位性低血壓、眩暈、心悸，嚴(yán)重時(shí)可突然虛脫以至意識(shí)喪失。故首劑宜小劑量并于臨睡前服。

　　普萘洛爾

　　【作用】

　　1、阻斷心臟β1受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量減少。

　　2、阻斷腎臟入球小動(dòng)脈β2受體，減少腎素分泌，使血管緊張素?形成減少和醛固酮釋放減少。

　　3、阻斷中樞 β受體，降低外周交感神經(jīng)張力，na釋放減少。

　　4、阻斷支配血管的腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜β2受體，取消正反饋，減少na釋放。

　　【降壓作用特點(diǎn)】

　　1、降壓緩慢，需連續(xù)用1-2周才出現(xiàn)降壓作用。

　　2、作用溫和，不引起體位性低血壓，不易產(chǎn)生耐受性。

　　【應(yīng)用】

　　1、輕、中度高血壓，對(duì)心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好。

　　2、對(duì)伴有心絞痛、心律失常、腦血管病變的高血壓病人也有顯著效果。

　　3、重度高血壓常與氫氯噻嗪合用，以增強(qiáng)作用。 拉貝洛爾(柳胺芐心定) 主要是β受體阻斷作用，對(duì)β1、β2受體無(wú)選擇性，對(duì)α1受體阻斷作用弱，對(duì)α2受體無(wú)效。 用于各型高血壓、心肌梗塞，靜注可用于高血壓危象。

　　二、鈣拮抗藥

　　【作用特點(diǎn)】 降壓作用強(qiáng)、快、持久;腎血流量和濾過(guò)率增加;無(wú)水鈉潴留。

　　【應(yīng)用】 用于輕、中、重度高血壓以及高血壓伴有心力衰竭、腎功能不全或心絞痛患者。

　　三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥

　　卡托普利(巰甲丙脯酸)

　　【作用】 作用特點(diǎn)：強(qiáng)、、持久，腎血流增加，無(wú)水鈉潴留。

　　作用機(jī)制：抑制血管緊張素i轉(zhuǎn)化酶：

　　① 減少血管緊張素ii生成，從而減弱血管緊張素ii收縮血管、升高血壓的作用;

　　② 緩激肽的水解減少，使之?dāng)U張血管的作用加強(qiáng); 緩激肽水解減少時(shí)，pge2 和pgi2的形成增加，擴(kuò)張血管作用增強(qiáng)。

　　【應(yīng)用】

　　1、適用于各種類(lèi)型高血壓，特別是常規(guī)療法無(wú)效的嚴(yán)重高血壓。

　　2、頑固性慢性心力衰竭(使心臟前、后負(fù)荷減輕)。

　　四、利尿降壓藥

　　1、早期是通過(guò)排鈉利尿，使血容量減少而間接降壓;長(zhǎng)期用藥所致的降壓效應(yīng)可能與小 動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)。

　　2、作為基礎(chǔ)降壓藥用于各型高血壓，常用氫氯噻嗪與其它降壓藥合用，以增強(qiáng)療效和減少不良反應(yīng)(水鈉潴留)。

　　其它抗高血壓藥

　　一、主要作用于中樞交感神經(jīng)抑制藥

　　可樂(lè)定(clonidine)

　　【作用】

　　1、激動(dòng)延腦孤束核次一級(jí)神經(jīng)元(抑制性神經(jīng)元)突觸后膜的α2受體，使外周交感張力下降，(末梢na釋放減少)，血管舒張和心率減慢，導(dǎo)致血壓下降。

　　2、在外周激動(dòng)腎上腺素能神經(jīng)元突觸前膜α2受體通過(guò)負(fù)反饋使神經(jīng)末梢na釋放減少。

　　3、抑制腎素的釋放。

　　【應(yīng)用】 中度高血壓(口服)、急重型高血壓(肌注、靜注)。兼有潰瘍病者的高血壓(抑制胃腸活動(dòng)和分泌)……

　　三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥

　　卡托普利(巰甲丙脯酸)

　　【作用】 作用特點(diǎn)：強(qiáng)、、持久，腎血流增加，無(wú)水鈉潴留。

　　作用機(jī)制：抑制血管緊張素i轉(zhuǎn)化酶：

　?、?減少血管緊張素ii生成，從而減弱血管緊張素ii收縮血管、升高血壓的作用;

　?、?緩激肽的水解減少，使之?dāng)U張血管的作用加強(qiáng); 緩激肽水解減少時(shí)，pge2 和pgi2的形成增加，擴(kuò)張血管作用增強(qiáng)。

　　【應(yīng)用】

　　1、適用于各種類(lèi)型高血壓，特別是常規(guī)療法無(wú)效的嚴(yán)重高血壓。

　　2、頑固性慢性心力衰竭(使心臟前、后負(fù)荷減輕)。

　　四、利尿降壓藥

　　1、早期是通過(guò)排鈉利尿，使血容量減少而間接降壓;長(zhǎng)期用藥所致的降壓效應(yīng)可能與小 動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)。

　　2、作為基礎(chǔ)降壓藥用于各型高血壓，常用氫氯噻嗪與其它降壓藥合用，以增強(qiáng)療效和減少不良反應(yīng)(水鈉潴留)。

　　其它抗高血壓藥

　　(一)主要作用于中樞交感神經(jīng)抑制藥

　　可樂(lè)定(clonidine)

　　【作用】

　　1、激動(dòng)延腦孤束核次一級(jí)神經(jīng)元(抑制性神經(jīng)元)突觸后膜的α2受體，使外周交感張力下降，(末梢na釋放減少)，血管舒張和心率減慢，導(dǎo)致血壓下降。

　　2、在外周激動(dòng)腎上腺素能神經(jīng)元突觸前膜α2受體通過(guò)負(fù)反饋使神經(jīng)末梢na釋放減少。

　　3、抑制腎素的釋放。

　　【應(yīng)用】 中度高血壓(口服)、急重型高血壓(肌注、靜注)。兼有潰瘍病者的高血壓(抑制胃腸活動(dòng)和分泌)……

　　(二)外周抗去甲腎上腺素能神經(jīng)藥利血平

　　【作用】

　　1、 降壓作用： 機(jī)制：耗竭腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)，

　　(1)抑制交感神經(jīng)末梢囊泡膜上的胺泵，阻止囊泡對(duì)Na和Da的再攝取;

　　(2)損害囊泡膜，使囊泡內(nèi)遞質(zhì)向外彌散。

　　特點(diǎn)：口服降壓緩慢、溫和、持久、連續(xù)用藥1周后才有效，2～3周達(dá)高峰，作用達(dá)高峰后即使增大劑量也不加強(qiáng)降壓效應(yīng)反而增加不良反應(yīng)。停藥后降壓作用仍可持續(xù)3～4周。

　　2、鎮(zhèn)靜安定作用

　　【應(yīng)用】輕、中度高血壓，常與其它降壓藥合用。靜注或肌注可用于高血壓危象。

　　【不良反應(yīng)】

　　1、 精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等

　　2、 胃酸分泌增加，可誘發(fā)或加重消化性潰瘍。

　　(三)直接擴(kuò)血管藥 肼肽嗪(肼苯達(dá)嗪，肼屈嗪)

　　【作用與特點(diǎn)】

　　1、直接松馳血管平滑肌，主要擴(kuò)張小動(dòng)脈，降低外周血管阻力。降壓作用強(qiáng)而快。

　　2、降低血壓時(shí)可反射性心率增快、心輸出量和腎素分泌增加。

　　【應(yīng)用】 中度及重度高血壓，常與利尿藥和(或)β受體阻斷藥合用。

　　【不良反應(yīng)】

　　1、可誘發(fā)或加重心絞痛。

　　2、大劑量、長(zhǎng)期應(yīng)用可出現(xiàn)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或全身性紅斑狼瘡綜合征。

　　硝普鈉

　　【作用】 直接松弛小動(dòng)脈和小靜脈平滑肌，靜注降壓作用快速、強(qiáng)大但短暫。

　　【應(yīng)用】

　　(1)高血壓危象、高血壓腦病和惡性高血壓

　　(2)頑固性心力衰竭。

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