2013中級(jí)主管藥師考試輔導(dǎo)：影響藥物吸收和代謝的因素

　　2012年衛(wèi)生資格考試已于5月27日?qǐng)A滿(mǎn)結(jié)束，成績(jī)查詢(xún)時(shí)間預(yù)計(jì)在7月下旬，球醫(yī)學(xué)網(wǎng)會(huì)在第一時(shí)間開(kāi)放衛(wèi)生資格考試成績(jī)查詢(xún)?nèi)肟?，?qǐng)廣大考生及時(shí)關(guān)注。網(wǎng)校老師整理出2013年考試輔導(dǎo)資料：影響藥物吸收和代謝的因素。

　　一、藥物的吸收及影響因素

　　除只要求發(fā)揮局部作用外，多數(shù)情況，我們使用的藥物，必須通過(guò)用藥部位進(jìn)入身體血液循環(huán)，隨血液循環(huán)到達(dá)患病部位而發(fā)揮作用。這種藥物經(jīng)給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程叫做藥物的吸收。任何藥物要發(fā)揮相應(yīng)的治療作用，必須達(dá)到有效的濃度，所以保證藥物的吸收是追求預(yù)期療效的首要環(huán)節(jié)。

　　現(xiàn)實(shí)用藥過(guò)程中，影響藥物吸收的因素很多，如果不引起重視的話(huà)，就會(huì)使藥物的吸收受到不同程度的影響而直接影響治療效果，現(xiàn)將常見(jiàn)的影響藥物吸收的因素及必要的注意事項(xiàng)簡(jiǎn)結(jié)如下，供患者參考：

　　1.生理因素：

　　(1)胃排空速率：胃是人體重要的消化器官，也是很多藥物重要的吸收部位，藥物口服后首先到達(dá)的就是胃，并在胃內(nèi)停留一段時(shí)間，而后通過(guò)十二指腸進(jìn)入小腸，單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物向小腸排出的量就叫胃排空速率，小腸是人體最大、最主要的吸收器官，藥物的吸收也同樣以小腸為主，胃空速率決定了藥物進(jìn)入小腸的速度，故對(duì)藥物起效的快慢、作用的強(qiáng)弱及持續(xù)時(shí)間的長(zhǎng)短有明顯的影響，胃空速率增加時(shí)，多數(shù)藥物吸收加速，對(duì)酸不穩(wěn)定的藥物或希望速效的藥物比較有利，但對(duì)于主要靠胃粘膜吸收的藥物(如某些弱酸性藥物)反而減少其吸收，如維生素B2;

　　在用藥時(shí)，還要考慮有些因素會(huì)影響胃排空速率，如：同服某些藥物(654-2等延緩胃排空)，體位(左側(cè)臥排空速度快，右側(cè)臥則慢)，疾病狀態(tài)(胃酸過(guò)高時(shí)排空速度慢)。

　　(2)小腸的蠕動(dòng)：藥物在腸內(nèi)的滯留時(shí)間和運(yùn)行速度對(duì)藥物的吸收是至關(guān)重要的，藥物滯留時(shí)間愈長(zhǎng)、在腸內(nèi)運(yùn)行愈緩慢，吸收愈完全徹底。

　　此外，胃腸道酸堿度、胃腸粘膜血流速度、肝臟的首關(guān)效應(yīng)等對(duì)某些藥物的吸收也會(huì)產(chǎn)生不同程度的影響。

　　2.藥物的性質(zhì)：

　　(1)藥物的理化性質(zhì)：首先，藥物的脂溶性大，藥物的吸收好，但脂溶性過(guò)大時(shí)，藥物和粘膜細(xì)胞膜結(jié)合過(guò)于牢固，也會(huì)影響藥物進(jìn)入血液循環(huán);其次藥物的溶出速度，固體制劑必須在胃腸液中先溶解，然后才能被粘膜吸收，如果藥物的在胃腸液中溶解的速度太慢(主要是一些難溶藥物)，也會(huì)影響藥物的吸收;

　　此外，藥物在胃腸液中的穩(wěn)定性對(duì)藥物的吸收也有影響，如果藥物在胃腸液中不穩(wěn)定，就容易分解失活，使藥物的吸收量減少。

　　(2)藥物的劑型因素：常用口服制劑吸收由快到慢的順序是：口服液>散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>包衣片。

　　3.食物的影響：

　　空腹比進(jìn)食后藥物胃空速率快，食物吸收胃內(nèi)水分，會(huì)延緩固體制劑的溶出，減慢藥物的吸收;高脂肪飲食能促進(jìn)膽汁的分泌，增加血液及淋巴循環(huán)，同時(shí)膽酸可增加難溶藥物的溶解度，利于吸收。

　　總之，要保證藥物的吸收，明確上述影響因素是非常必要的，患者朋友們?cè)谟盟幥耙J(rèn)真閱讀使用說(shuō)明，或咨詢(xún)醫(yī)師、藥師，盡量避開(kāi)不利因素。

　　二、藥物的代謝及影響因素

　　藥物的代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化過(guò)程。多數(shù)藥物經(jīng)過(guò)代謝后失去活性，并轉(zhuǎn)化為極高的水溶性代謝物而利于排出體外。也有些藥物在體內(nèi)幾乎不被代謝，以原形藥物排出。

　　藥物進(jìn)行代謝需要酶的參與，肝臟是藥物代謝的重要器官，肝臟微粒體的細(xì)胞色素P-450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物代謝的主要酶系統(tǒng)，故有稱(chēng)肝藥酶。部分藥物也可在其他組織被有關(guān)的酶催化而分解。

　　肝藥酶的獲性和含量不不穩(wěn)定的，且個(gè)體差異較大，又易受某些藥物的影響。凡能使肝藥酶的活性增強(qiáng)或合成加速的藥物稱(chēng)為藥酶誘導(dǎo)劑，它可加速藥物自身和其他某些藥物的代謝，這是藥物產(chǎn)生耐受性的原因之一。如苯巴比妥的藥酶誘導(dǎo)作用很強(qiáng)，連續(xù)用藥能加速自身的代謝和抗凝血藥華發(fā)林的代謝，使其藥效降低。凡能使藥酶活性降低或合成減少的藥物稱(chēng)藥酶制劑，它能減慢其他某些藥物的代謝，使藥效增強(qiáng)。如氯霉素為藥酶抑制劑，能減慢苯妥英鈉的代謝，兩藥同服可使苯妥英鈉的血濃度升高、藥效增強(qiáng)，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。故聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意藥物間相互影響。

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