初級藥師輔導：生物利用度與生物等效性

　　初級藥師輔導：生物利用度與生物等效性 $lesson$

　　生物利用度與生物等效性

　　1定義：

　　生物利用度是指制劑中藥物被吸收進入體循環(huán)的速度與程度。

　　生物利用度的兩項參數：生物利用的程度和生物利用的速度

　　生物利用的程度：即吸收程度，是指與標準參比制劑相比，試驗制劑中被吸收多少的相對比值;

　　生物利用的速度：即吸收速度，是指與標準參比制劑相比，試驗制劑中藥物被吸收快慢的相對比值。

　　生物利用度是一個相對的概念，因為根據所選標準參比制劑的不同，得到的生物利用度結果將不同。如果用靜脈注射劑為參比制劑，因靜脈注射給藥藥物100%進入體循環(huán)，所求得的是絕對生物利用度。當藥物無靜脈注射劑型或不宜制成靜脈注射劑時，可用吸收較好的劑型或制劑為參比制劑，所求得的是相對生物利用度。

　　絕對生物利用度是藥物吸收進入體循環(huán)的量與給藥劑量的比值，實際工作中以血管外給藥制劑與靜脈注射劑的藥-時曲線下面積(AUC)之比計算血管外給藥制劑的絕對生物利用度。

　　相對生物利用度又稱比較生物利用度，是同一種藥物不同制劑之間比較吸收程度與速度而得到的生物利用度。

　　2生物利用度和生物等效性的評價方法

　　2.1藥劑等效性與生物等效性

　　藥劑等效性：相同劑量的同一藥物制成同一劑型，其質量指標符合同一規(guī)定標準時所具有的質量性質。

　　生物等效性：

　　生物等效性是指一種藥物的不同制劑在相同的試驗條件下,給以相同的劑量,其吸收速度和程度沒有明顯的差異。

　　2生物等效性的評價方法

　　臨床隨機對照試驗：直接

　　生物利用度試驗：間接

　　以生物利用度進行制劑間生物等效性評價時，應該用Cmax ，tmax和AUC來全面評價，它們是制劑間生物等效性評價的最主要的藥動學參數。

　　5生物利用度的研究方法：血藥濃度法、尿藥濃度法和藥理效應法

　　血藥濃度法：生物利用度研究的最常用方法是血藥濃度法。

　　尿藥濃度法：當體內藥物或其代謝物>70%經尿排泄，且排泄量與藥物吸收量的比值恒定時，測定尿藥濃度，估算生物利用度的方法稱尿藥濃度法。該法應用較少。

　　藥理效應法：當血藥法與尿藥法均不便評價，而藥效與體內藥量相關，且能較易定量測定時，可通過藥理效應測定結果進行藥動學研究和生物等效性評價。

　　6影響生物利用度的因素

　　劑型的影響

　　藥物代謝分解的影響

　　首過作用的影響

　　非線性特性的影響

　　實驗動物的影響

　　年齡、疾病及食物等因素的影響

　　7生物利用度研究的基本要求

　　研究單位的基本條件

　　供試品的基本要求

　　參比制劑的選擇

　　檢測方法的選擇與評價

　　對受試對象的要求

　　試驗設計

　　洗凈期

　　給藥劑量與方法

　　采樣點的確定

　　試驗中的醫(yī)學監(jiān)護

　　結果處理方法011年藥學職稱考試時間

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