初級藥師輔導：增加藥物溶解度的方法
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初級藥師輔導：增加藥物溶解度的方法
增加藥物溶解度的方法
1制成鹽類
一些難溶性的弱酸或弱堿藥物，其極性小，在水中溶解度很小或不溶。若加入適當的堿或酸，將它們制成鹽類，使之成為離子型極性化合物，從而增加其溶解度。
含羧基、磺酰胺基、亞胺基等酸性基團的藥物，?？捎脷溲趸c、碳酸氫鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、乙二胺、二乙醇胺等堿作用生成溶解度較大的鹽。
天然及合成的有機堿，一般用鹽酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氫溴酸、枸櫞酸、水楊酸、馬來酸、酒石酸等制成鹽類。
通過制成鹽類來增加溶解度，還要考慮成鹽后溶液的 pH 、溶解性、毒性、刺激性、穩(wěn)定性、吸潮性等因素。如：新生霉素單鈉鹽的溶解度是新生霉素的 300 倍，但其溶液不穩(wěn)定而不能用。
2加入增溶劑：增溶(solubilization)是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑，被增溶的物質稱為增溶質。
對于以水為溶劑的藥物，增溶劑的最適HLB值為15~18。
常用的增溶劑為聚山梨酯類和聚氧乙烯脂肪酸酯類。
每1g增溶劑能增溶藥物的克數稱增溶量。
增溶劑使增溶制劑具有較好的穩(wěn)定性：
?、倏煞乐顾幬锉谎趸?，藥物由于嵌入到膠束中與空氣隔絕而受到了保護;
?、诜乐顾幬锏乃?，可能是因為膠束上的電荷排斥或膠束阻礙了催化水解的 H+或OH-接近藥物的緣故。
影響增溶的因素：
?、?增溶劑的種類：
種類不同，其增溶量不一樣。同系列的增溶劑，其碳鏈越長，其增溶量越多 ;
對極性或非極性溶質，非離子型增劑劑的HLB值愈大，其增溶效果愈好。但極性藥物，結果則相反。
?、?藥物的性質
增溶劑的種類和濃度一定時，同系物藥物的分子量愈大，增溶量愈小。
?、?加入順序
一般先將藥物與增溶劑混合，再加水稀釋。
④增溶劑的量：
溫度一定時，加入足夠量的增溶劑，得到澄清溶液，稀釋后仍然保持澄清。若配比不當則得不到澄清溶液，或稀釋時變混濁。
3加入助溶劑：助溶(hydrotropy) 系指難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性絡合物、復鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度，這第三種物質稱為助溶劑。
助溶劑可溶于水，多為低分子化合物(不是表面活性劑)，可與藥物形成絡合物。
助溶劑常分為兩大類：
? 某些有機酸及其鈉鹽 如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、 對氨基苯甲酸鈉等。
? 酰胺類化合物 如烏拉坦、尿素、煙酰胺、乙酰胺等。
4應用混合溶劑
混合溶劑是指能與水任意比例混合、與水分子能以成氫鍵結合、能增加難溶性藥物溶解度的那些溶劑。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可與水組成混合溶劑。
藥物在混合溶劑中的溶解度，與混合溶劑的種類、混合溶劑中各溶劑的比例有關。
藥物在混合溶劑中的溶解度通常是各單一溶劑溶解度的相加平均值，但也有高于相加平均值。
在混合溶劑中各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度比在各單純溶劑中溶解度出現極大值，這種現象稱為潛溶(cosolvency)。
潛溶劑提高藥物溶解度的原因：
(1)兩溶劑之間發(fā)生氫鍵締合，有利于藥物溶解。
(2)潛溶劑改變了原來溶劑的介電常數。
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