初級藥士考試輔導:藥物的跨膜轉運(1)
更新時間:2010-08-31 10:56:03
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初級藥士考試輔導:藥物的跨膜轉運(1)
跨膜轉運的方式主要有被動轉運、主動轉運和膜動轉運。
被動轉運 是指藥物分子由濃度高的一側擴散至濃度低的一側,其轉運速度與膜兩側的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉運的擴散率主要取決于分子量的大小、在脂質中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉運不需消耗ATP,只能順濃度差進行。它包括
簡單擴散、濾過和易化擴散三種形式。
(1)簡單擴散:又稱脂溶擴散,脂溶性藥物可溶于脂質而通過細胞膜。藥物的脂/水分配系數(shù)愈大,在脂質層的濃度愈高,跨膜轉運速度愈快。大多數(shù)藥物的轉運方式屬簡單擴散。
(2)濾過:又稱水溶擴散,是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物,借助膜兩側的流體靜壓和滲透壓差被水攜帶到低壓側的過程。濾過是指有外力促進的擴散,如腎小球濾過等。
(3)易化擴散:又稱載體轉運,是通過細胞膜上的某些特異性蛋白質一通透酶幫助而擴散,其速率比簡單擴散快得多,且不需供應ATP。每一種通透酶只能轉運一種分子或離子,或與這種分子或離子結構非常相似的物質。當藥物濃度過高時載體可被飽和,轉運率達最大值。載體可被類似物占領,表現(xiàn)為競爭性抑制作用。
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