中級主管藥師考試藥理學輔導:量效關系

　　量效關系，英文名稱：dose-respones relationship

　　在一定的范圍內(nèi)，藥物的效應與靶部位的濃度成正相關，而后者決定于用藥劑量或血中藥物濃度，定量地分析與闡明兩者間的變化規(guī)律稱為量效關系。它有助于了解藥物作用的性質(zhì)，也可為臨床用藥提供參考資料。

　　量效曲線在藥理學上有重要意義，分析S形量效曲線，可解釋如下概念：希望掌握這些概念的定義和意義。

　　(1)最小有效量(minimal effective dose)或最小有效濃度(minimal effective concentration)系指能引起效應的最小藥量或最小藥物濃度，亦稱閾劑量或閾濃度(threshold dose or concentration)。

　　(2)效價：指某一藥物能夠引起生物反應的功效單位。

　　(3)效能(efficacy是指藥物分子與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應的能力。 具有高效能的完全激動劑(full agonist)占領很少部分受體可產(chǎn)生很大效應;具有低效能的部分激動劑(partial agonist)或拮抗劑(antagonist)，即使占領極大部分受體，僅能產(chǎn)生較小或不產(chǎn)生效應。

　　(4)半數(shù)有效量(50% effective dose， ED50)在量反應中指能引起50%最大反應強度的藥量，在質(zhì)反應中指引起50%實驗對象出現(xiàn)陽性反應時的藥量。以此類推，如效應為驚厥或死亡，則稱為半數(shù)驚厥量(50% convulsion)或半數(shù)致死量(50% lethal dose， LD50)。藥物的ED50越小， LD50越大說明藥物越安全，一般常以藥物的LD50與ED50的比值稱為治療指數(shù)(therapeutic index，TI)，用以表示藥物的安全性。但如果某藥的量效曲線與其劑量毒性曲線不平行，則TI值不能完全反映藥物安全性，故有人用LD5與ED95值或LD1與ED99之間的距離表示藥物的安全性。表示藥物的安全性的指標有兩個：治療指數(shù)和安全范圍(更可靠)。

　　(5)最大效應(maximal effect，Emax) 在反應系統(tǒng)中，隨著劑量或濃度的增加，效應強度也隨之增加，當效應增強到最大程度后雖再增加劑量或濃度，效應不再繼續(xù)增強，這一藥理效應的極限稱為最大效應或效能(efficacy)。

　　(6)個體差異(individual variability)量效曲線上的某個點是在該條件時一組實驗動物產(chǎn)生效應的平均值。5效價強度(potency)用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較，達到等效時所需藥量較小者效價強度大，所用藥量大者效價強度小。