當(dāng)前位置: 首頁 > 初級藥師 > 初級藥師備考資料 > 2021年初級藥師考試高頻考點:頭孢菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系

2021年初級藥師考試高頻考點:頭孢菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系

更新時間:2021-04-06 11:52:52 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽84收藏8

初級藥師報名、考試、查分時間 免費短信提醒

地區(qū)

獲取驗證 立即預(yù)約

請?zhí)顚憟D片驗證碼后獲取短信驗證碼

看不清楚,換張圖片

免費獲取短信驗證碼

摘要 2021年初級藥師考試馬上就要開始了。正在準(zhǔn)備考試的各位小伙伴們備考的怎么樣了?對考試內(nèi)容的考點都熟悉嗎?如果還沒有把握的話,快來看看。環(huán)球網(wǎng)校小編為大家整理發(fā)布“2021年初級藥師考試高頻考點:頭孢菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系”相關(guān)內(nèi)容。

(1)7位側(cè)鏈引入親脂性基團,如苯環(huán)、噻吩、含氮雜環(huán),并在3位引入雜環(huán),可擴大抗菌譜,增強抗菌活性。

(2)7位酰胺的α位引入親水性基團-SO3H、-NH2、-COOH,可擴大抗菌譜,得到廣譜頭孢菌素。該類藥物對銅綠假單胞菌的外壁滲透性強。引入親水基團不僅增加了口服吸收,還極大地改善抗菌活性和對酶的穩(wěn)定性。

(3)7β位引入順式-甲氧亞氨基-2-氨噻唑的側(cè)鏈可提高對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。增強對革蘭陰性菌外膜的滲透,擴大抗菌譜。甲氧亞氨基引入后,甲氧基可占據(jù)靠近β-內(nèi)酰胺羰基的位置,阻止酶分子對β-內(nèi)酰胺環(huán)的接近,而使藥物具有耐酶、廣譜的性質(zhì)。

(4)7位側(cè)鏈肟型的甲氧基改變?yōu)轸然杀苊饨徊孢^敏反應(yīng)(如將頭孢噻肟改造成頭孢他啶),且口服后血藥濃度高,持續(xù)時間長,具有良好的生物利用度。

(5)7位引入甲氧基可得到頭霉素類抗生素,由于甲氧基的空間位阻作用,阻止內(nèi)酰胺環(huán)與酶分子接近,增加了藥物對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。

(6)5位S用生物電子等排體-O-,-CH2-取代時,分別稱為氧頭孢菌素和碳頭孢烯類。碳頭孢烯類具有廣譜、耐酶、長效的性質(zhì)。氧頭孢菌素類抗菌活性強,對革蘭陰性菌作用顯著,還改善了藥代動力學(xué)性質(zhì)。

(7)3位改造,如乙酰氧甲基被-CH3、-Cl等基團取代時可增強抗菌活性,并改善藥物在體內(nèi)的吸收分布和對細胞的滲透等藥代動力學(xué)性質(zhì)。引入含酸性功能基的取代基,使蛋白結(jié)合力增強,半衰期長,成為長效抗生素,如頭孢曲松。引入含正電荷的季銨,正電荷增加對細胞膜的穿透力,并對β-內(nèi)酰胺酶顯示低親和性,為第四代頭孢菌素的特點。

(8)2位羧基是抗菌活性必需基團,不能改變。利用前藥原理可制成酯,可改善口服吸收,在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶水解而釋放出原藥發(fā)揮作用,延長作用時間。

為了幫助大家獲取2021年中級主管藥師考試相關(guān)時間節(jié)點信息,環(huán)球網(wǎng)校提供“ 免費預(yù)約短信提醒”,屆時將以短信形式提醒大家2021年各地區(qū)中級主管藥師準(zhǔn)考證打印時間、考試時間等重要考試時間資訊。

以上就是環(huán)球網(wǎng)校小編為大家?guī)淼?ldquo;2021年中級主管藥師考試高頻考點:頭孢菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系”的內(nèi)容。更多2021年中級主管藥師考試大綱、模擬試題、報考指南、模擬試題、歷年真題等備考資料,點擊下方按鈕即可免費下載!

各位同學(xué)可以先提前 免費預(yù)約短信提醒。大家使用環(huán)球網(wǎng)校短信提醒服務(wù)之后,環(huán)球網(wǎng)校會為大家發(fā)送短信提醒,發(fā)送2021年初級藥師考試準(zhǔn)考證打印、成績查詢等重要考試節(jié)點信息。

編輯推薦:

2021年初級藥師考試大綱各科目下載

中國衛(wèi)生人才網(wǎng)2021年初級藥師考試用書已經(jīng)發(fā)布

以上是環(huán)球網(wǎng)校小編為大家整理的關(guān)于“2021年初級藥師考試高頻考點:頭孢菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系”的內(nèi)容,大家要認真查看哦。此外,大家還可以點擊下方按鈕免費下載2021年初級藥師考試大綱、模擬試題等備考資料,大家抓緊時間復(fù)習(xí)吧。

分享到: 編輯:環(huán)球網(wǎng)校

資料下載 精選課程 老師直播 真題練習(xí)

初級藥師資格查詢

初級藥師歷年真題下載 更多

初級藥師每日一練 打卡日歷

0
累計打卡
0
打卡人數(shù)
去打卡

預(yù)計用時3分鐘

初級藥師各地入口
環(huán)球網(wǎng)校移動課堂APP 直播、聽課。職達未來!

安卓版

下載

iPhone版

下載

返回頂部