2021年初級藥師考試《基礎(chǔ)知識》高頻考點：普魯卡因

化學(xué)性質(zhì)

1.化學(xué)性質(zhì)匯總

(1)分子中含有酯鍵，易被水解。水解后生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙

醇，局麻作用消失。

(2)在一-定條件下對氨基苯甲酸可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺，有芳伯氨

基，易被氧化變色。

(3)本品為局麻藥，作用較強(qiáng)，毒性較小，時效較短。

(4)臨床主要用于浸潤麻醉和傳導(dǎo)麻醉，因其穿透力較差，-般不用于表

面麻醉。

鑒別反應(yīng)

(1)鑒別反應(yīng)

芳香第一胺反應(yīng),又稱重氮化-偶合反應(yīng),用于鑒別芳香第一胺(即芳伯氨)。

芳伯氨基，在鹽酸介質(zhì)中與亞硝酸鈉作用，生成重氮鹽，重氮化鹽進(jìn)一步與堿性β-萘酚偶合，生成由粉紅色到猩紅色沉淀。

(2)檢查

特殊雜質(zhì):對氨基苯甲酸―一HPLC法。

(3)含量測定

鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中含有芳香伯胺，《中國藥典>采用亞硝酸鈉滴定法進(jìn)行含量測定，用永停法指示終點。

溶劑:鹽酸，加溴化鉀

滴定液:亞硝酸鈉滴定液

終點判斷:永停法

反應(yīng)摩爾比:1:1

【練習(xí)鞏固】

1.關(guān)于鹽酸普魯卡因的性質(zhì)正確的是

A.結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基,易氧化變色

B.不易水解

c.本品最穩(wěn)定的pH是7.0

D.對紫外線和重金屬穩(wěn)定

E.為達(dá)到最好滅菌效果，可延長滅菌時間

【答案及解析】A。鹽酸普魯卡因分子中有酯鍵，易水解。溫度升高，水解速度增加，故要嚴(yán)格控制滅菌時間。結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易氧化變色。pH值增加、紫外線、氧、重金屬可加速氧化變色。本品最穩(wěn)定的pH值為3~3.5。

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