2021年初級藥師備考重要知識點（藥劑學緒論）

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關于“藥劑學緒論”的考點內容和重要考題如下，大家可以在這段時間掌握清楚。

藥劑學緒論

要點：

1.基本術語和概念

2.藥物劑型與DDS

3.輔料在藥劑中的應用

4.微粒分散系的主要性質與特點(詳見液體藥劑)

5.藥典與藥品標準簡介

6.制劑設計的基礎

一、藥劑學的概念和任務

1.藥劑學：研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制與合理應用。

①基本任務：將藥物制成適于臨床應用的劑型，能批量生產，制劑安全、有效、穩(wěn)定。

②具體任務：研究/開發(fā)-基本理論、新劑型、新技術、新輔料、中藥新劑型、生物技術藥物制劑、新機械新設備

技術、輔料、設備——制備優(yōu)質制劑三大支柱!

2.劑型、制劑、制劑學

藥物劑型：根據疾病的診斷、治療或預防的需要而制備的不同給藥形式

藥物制劑：各劑型中的具體藥品

命名原則：制劑名=藥物通用名+劑型名

制劑學：研究制劑理論和制備工藝

3.藥劑學的分支學科

藥物制劑(基本理論/處方設計/制備工藝/質量控制/合理應用)

工業(yè)藥劑學：生產

物理藥劑學：物理化學原理、方法

藥用高分子材料學：高分子材料

生物藥劑學：體內吸收分布代謝排泄

藥物動力學-應用數學方法-藥效

臨床藥劑學：以患者為對象

二、藥物劑型與DDS

(一)藥物劑型的重要性

1.改變作用性質：硫酸鎂口服瀉下，靜滴鎮(zhèn)靜

2.改變作用速度：注射、吸入急救，丸劑、緩控釋、植入長效

3.改變毒副作用：氨茶堿治療哮喘，其栓劑消除心跳加快副作用;緩控釋制劑避免血藥濃度峰谷現(xiàn)象

4.產生靶向：脂質體、微球、微囊→肝、脾

5.影響療效：制備工藝不同，影響藥物釋放

藥物劑型的重要性

變性人(對應改變作用性質)開變速車(對應改變作用速度)為了穩(wěn)定降了檔(對應改變毒副作用)爸爸(對應產生靶向)看見笑哈哈(對應提高了療效)

(二)劑型的分類

1.按給藥途徑分類

特點：與臨床使用密切相關

2.按分散系統(tǒng)分類

特點：便于應用物理化學原理闡明制劑特征

溶液型、膠體溶液型、乳劑型、混懸型

氣體分散型、微粒分散型、固體分散型

3.按形態(tài)分類——制備工藝相近

液體：溶解、分散

固體：粉碎、混合

半固體：熔化、研和

氣體

4.按制法分類

浸出、無菌

(三)藥物的傳遞系統(tǒng)(DDS)

①藥物的治療作用與血藥濃度有關，過高中毒過低無效

②藥物應濃集于病灶，癌癥、炎癥

③血壓等有節(jié)律性變化的疾病，脈沖給藥，擇時給藥

④透皮吸收制劑、黏膜給藥制劑(口腔、鼻腔、肺部)

⑤生物技術藥物(多肽、蛋白質)注射給藥→研究鼻腔、口服、直腸、口腔、透皮等給藥

研究目的：以適宜的劑型和給藥方式，用最小的劑量達到最好的治療效果。

三、輔料在藥劑中的應用

1.藥劑中使用輔料的目的

①有利于制劑形態(tài)的形成

②使制備過程順利進行

③提高藥物的穩(wěn)定性

防止水解、氧化的措施：pH調節(jié)劑、抗氧劑、金屬絡合劑、將藥物制成前體藥物、將藥物制成包合物/微囊/脂質體

④調節(jié)有效成分的作用或改善生理要求

緩釋，控釋，口感，外觀，

2.輔料在藥劑中的地位(只記最重要的內容)

①新輔料意味著新制劑、新劑型

>>脂質體——載體材料卵磷脂

>>微球、納米粒——載體材料PLGA

>>緩控釋制劑——骨架材料HPMC

>>透皮制劑——卡波姆

②輔料不同，劑型不同，療效不同

>>速效制劑(注射劑、氣霧劑)——起效快

>>緩、控釋制劑——在體內維持時間較普通制劑長

輔料控制釋放：定速(控釋制劑零級恒速釋藥)、定時(脈沖制劑)、定位(靶向制劑、結腸定位制劑)

>>注射劑/氣霧劑/舌下含片/透皮貼劑——避免肝臟首過效應、胃腸道pH及酶等對藥物降解及藥物對胃腸道的刺激，提高生物利用度

③輔料改變藥物的理化性質

難溶性藥物灰黃霉素+水溶性高分子材料PEG6000制成固體分散體，藥物以微晶態(tài)、固態(tài)或不定型狀態(tài)存在，溶解度提高，吸收快，生物利用度高。

④輔料增加制劑的可接受性

味道、外觀

3.輔料舉例

(1)液體藥劑：表面活性劑、助懸劑、乳化劑——吐溫、司盤、聚乳酸(PLA)、聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)

(2)固體藥物：崩解劑、透皮吸收促進劑——羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、月桂氮酮(Azone)

3.輔料舉例

(1)液體藥劑：表面活性劑、助懸劑、乳化劑——吐溫、司盤、聚乳酸(PLA)、聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)

(2)固體藥物：崩解劑、透皮吸收促進劑——羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、月桂氮酮(Azone)

四、藥典與藥品標準簡介

(一)藥典

1.國家記載藥品質量規(guī)格、標準的法典

2.國家藥典委員會組織編纂

3.由政府頒布執(zhí)行，具有法律的約束力

4.收載療效確切、副作用小、質量穩(wěn)定的常用藥品及其制劑

5.明確規(guī)定了這些品種的質量標準，在制劑通則中還規(guī)定各種劑型的有關標準、檢查方法等

《中國藥典》發(fā)展：十版

1953：單部

1963、1977、1985、1990、1995、2000：2部

2005、2010：3部

2015:4部——現(xiàn)行版

藥典四部速記QIAN

一中最牛，二話不說

三生有幸，四桶輔料

常用國外藥典及簡稱

《美國藥典》(USP)

《英國藥典》(BP)

《日本藥局方》(JP)

《國際藥典》(Ph.Int.)：僅供參考，對各國藥品無法律的約束力。

(二)藥品標準

>>國家標準：藥典，部頒、局頒藥品標準

>>地方標準：約9000個，已取消

①是國家對藥品的質量、規(guī)格和檢驗方法所作的技術規(guī)定。

②是保證藥品質量，進行藥品生產、經營、使用、管理及監(jiān)督檢驗的法定依據。

(三)處方藥與非處方藥——管理上的界定

處方藥：憑處方調配、購買，醫(yī)生指導用藥，不得在大眾傳媒發(fā)布廣告

非處方藥(OTC)：消費者自行判斷購買、使用，包裝上印有專有標識

(四)GMP 《藥品生產質量管理規(guī)范》

GMP是控制與保持藥品生產過程的一致性和確保產品優(yōu)質水平的管理制度，是藥品生產過程中，用科學、合理、規(guī)范化的條件和方法來保證生產優(yōu)良藥品的一整套系統(tǒng)的、科學的管理規(guī)范，是藥品生產和管理的基本準則。

新版GMP2011年3月1日起開始施行，對現(xiàn)有企業(yè)給予不超過5年的過渡期。

GMP檢查對象：人、生產環(huán)境、制劑生產的全過程

拓展

GSP：《藥品經營質量管理規(guī)范》是藥品經營管理和質量控制的基本準則，企業(yè)應當在藥品采購、儲存、銷售、運輸等環(huán)節(jié)采取有效的質量控制措施，確保藥品質量。

新版GSP 2013年6月1日起施行。

醫(yī)療機構藥房藥品采購、儲存、養(yǎng)護等質量管理規(guī)范另行制定。

醫(yī)療機構藥房不屬于藥品商業(yè)經營企業(yè)，不應對外進行藥品銷售，否則，按無證經營藥品處理。

制劑設計的基礎

1.制劑設計的基本原則

新藥研發(fā)的起點——決定藥品的安全性、有效性、可控性、穩(wěn)定性和順應性的重要環(huán)節(jié)。

設計目的：臨床用藥需要+藥物的理化性質(溶解度、穩(wěn)定性)→確定給藥途徑+藥物劑型→選擇合適的輔料、制備工藝→篩選制劑的最佳處方和工藝條件→確定包裝

2.給藥途徑和劑型的確定

(1)口服給藥設計要求

——方便、安全，適合慢病，片劑應用最廣，易受胃腸生理因素影響，療效波動大。

①在胃腸道內吸收良好：崩解、分散、溶出、吸收

②避免胃腸道的刺激作用

③克服首過效應

④具有良好的外部特征：氣、味、大小、給藥方法

⑤適于特殊用藥人群：老人、兒童(口崩片)

(2)注射給藥設計要求

——適于急救或快速給藥，順應性差，疼痛不適，需醫(yī)護人員幫助;給藥后藥物瞬間到達體內，產生的血藥濃度高峰可能超過其治療窗，造成毒副反應。

①溶液劑、混懸劑、乳劑

②無菌、無熱原、刺激性小

③長期注射采用緩釋

④不穩(wěn)定者制成凍干或無菌粉末，用時溶解

(3)皮膚或黏膜部位給藥設計要求

①皮膚給藥：制劑與皮膚有良好親和性、鋪展性或黏著性，無明顯刺激、不影響人體汗腺、皮脂腺的正常分泌及毛孔正常功能;

②可起局部或全身治療作用;

③腔道給藥：容量小、劑量小、刺激性小。

3.制劑的劑型與藥物吸收

固體制劑中藥物吸收的速度主要受藥物的溶出過程及跨膜轉運過程的限制。

溶出速率：包衣片<片劑<膠囊劑<散劑<液體

不同給藥途徑吸收快慢：im

4.制劑的評價與生物利用度

(1)毒理學評價

(2)藥效學評價

(3)藥物動力學與生物利用度

一般單純改變劑型的制劑不要求進行臨床實驗，但要求進行新制劑與參比制劑之間的生物等效性試驗。在18～24名健康志愿者中進行生物利用度的研究，求得各藥動學參數，進行生物等效性比較。

以上是關于“藥劑學緒論”的考點的詳細內容，各位準備參加2021年初級藥師考試的考生們要提前了解清楚哦，提前進入備考狀態(tài)，熟練掌握以上考點。大家在備考時要做好考試計劃，提前查看考試大綱等。將要參加2021年考試的小伙伴們還可以點擊下方按鈕免費下載2021年初級藥師備考資料。