2019初級(jí)藥士《基礎(chǔ)知識(shí)》藥物化學(xué)專項(xiàng)練習(xí)題：甾體激素藥物

2019初級(jí)藥士《基礎(chǔ)知識(shí)》藥物化學(xué)專項(xiàng)練習(xí)題：甾體激素藥物

一、A1

1、屬于孕甾烷結(jié)構(gòu)的甾體激素是

A、雌性激素

B、雄性激素

C、蛋白同化激素

D、糖皮質(zhì)激素

E、睪丸素

2、黃體酮屬哪一類甾體藥物

A、雄激素

B、孕激素

C、鹽皮質(zhì)激素

D、雌激素

E、糖皮質(zhì)激素

3、經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素的是

A、雌激素

B、雄激素

C、孕激素

D、糖皮質(zhì)激素

E、鹽皮質(zhì)激素

4、對(duì)糖皮質(zhì)激素類的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯(cuò)誤的是

A、21位羥基酯化可延長(zhǎng)作用時(shí)間并增加穩(wěn)定性

B、1，2位脫氫抗炎活性增大，鈉潴留作用不變

C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，鹽代謝作用不變

D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，鈉潴留作用也增大

E、16位與17位儀羥基縮酮化可明顯增加療效

5、醋酸地塞米松結(jié)構(gòu)中含有幾個(gè)手性中心

A、5個(gè)

B、6個(gè)

C、7個(gè)

D、8個(gè)

E、9個(gè)

6、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物為

A、氫化可的松

B、醋酸可的松

C、潑尼松龍

D、醋酸地塞米松

E、醋酸氟輕松

7、下列激素類藥物中不能口服的是

A、雌二醇

B、炔雌醇

C、己烯雌酚

D、炔諾酮

E、左炔諾孕酮

8、下列敘述哪個(gè)與黃體酮不符

A、為孕激素類藥物

B、結(jié)構(gòu)中有羰基，可與鹽酸羥胺反應(yīng)生成肟

C、結(jié)構(gòu)中有乙炔基，遇硝酸銀生成白色沉淀

D、有甲基酮結(jié)構(gòu)，可與高鐵離子絡(luò)合呈色

E、用于先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)等癥

二、B

1、A.雌二醇

B.炔雌醇

C.黃體酮

D.睪酮

E.米非司酮

<1> 、17位引入了炔基

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、A環(huán)芳構(gòu)化，母體位雌甾烷，C19無甲基，C3無羥基

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、孕激素拮抗劑，競(jìng)爭(zhēng)性作用于黃體酮受體，用于抗早孕

A、

B、

C、

D、

E、

<4> 、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羥基

A、

B、

C、

D、

E、

答案部分

一、A1

1、

【正確答案】 D

【答案解析】 甾體激素分為性激素和腎上腺皮質(zhì)激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。若按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素均屬于孕甾烷。

2、

【正確答案】 B

【答案解析】 黃體酮以孕甾烷為母體，為孕激素，口服無效，用于黃體功能不足引起的先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調(diào)等癥。

3、

【正確答案】 B

【答案解析】 將睪酮等雄激素經(jīng)修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

4、

【正確答案】 C

【答案解析】 糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造　在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造：

(1)引入雙鍵：C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍，如潑尼松和潑尼松龍。

(2)鹵素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮質(zhì)激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮質(zhì)激素和抗感染活性增加。

(3)引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留;將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強(qiáng)。

(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增強(qiáng)。

(5)C21-OH酯化：增強(qiáng)穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。

以上這些基團(tuán)取代可同時(shí)在一個(gè)結(jié)構(gòu)上進(jìn)行，各種取代基可以起協(xié)同作用，如果單一取代時(shí)，效果不佳。

5、

【正確答案】 D

【答案解析】 考查地塞米松的立體結(jié)構(gòu)，并注意其他重點(diǎn)甾類藥物的立體結(jié)構(gòu)。

6、

【正確答案】 D

【答案解析】 考查醋酸地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)。

7、

【正確答案】 A

【答案解析】 雌二醇屬于內(nèi)源性雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。

8、

【正確答案】 C

二、B

1、

<1>、

【正確答案】 B

【答案解析】 本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。

<2>、

【正確答案】 A

【答案解析】 本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。

<3>、

【正確答案】 E

【答案解析】 本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。

<4>、

【正確答案】 D

【答案解析】 本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。

附：關(guān)于“甾體激素藥物”考試大綱要求